記者近日從中國科學(xué)院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松、劉靜課題組研發(fā)了一種新型核—?dú)ば图{米遞藥系統(tǒng)。利用該遞藥系統(tǒng)，小鼠移植瘤模型上的藥效相對(duì)于原藥提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。該研究成果日前在線發(fā)表于《國際藥劑學(xué)雜志》上。

統(tǒng)計(jì)顯示，90%的候選藥存在水溶性差的問題，從而導(dǎo)致口服吸收差、療效不佳等后果，也使注射給藥面臨巨大挑戰(zhàn)。這嚴(yán)重限制了候選藥物的臨床轉(zhuǎn)化。通過對(duì)原料藥納米化獲得的納米晶可提升藥物的水溶性和生物利用度，具有高載藥量的優(yōu)勢(shì)；但納米晶存在穩(wěn)定性不佳和藥物非受控釋放等問題。脂質(zhì)體作為發(fā)展最為成熟的納米遞藥系統(tǒng)，具有高穩(wěn)定性及表面易于功能化等優(yōu)勢(shì)，但對(duì)于水溶性差的藥物，載藥量非常有限。兩者各自的缺陷限制了納米晶和脂質(zhì)體的臨床應(yīng)用，使其臨床轉(zhuǎn)化面臨巨大挑戰(zhàn)。

針對(duì)這些問題，劉青松、劉靜課題組整合納米晶和脂質(zhì)體各自的優(yōu)勢(shì)，將疏水性藥物納米晶顆粒載入脂質(zhì)體親水內(nèi)核，設(shè)計(jì)和發(fā)展了一種新型的核—?dú)ば图{米遞藥系統(tǒng)，它具備高載藥量、高穩(wěn)定性、表面功能化和腫瘤組織/細(xì)胞靶向性等優(yōu)勢(shì)，有效克服了納米晶和脂質(zhì)體各自的缺陷。研究團(tuán)隊(duì)將設(shè)計(jì)構(gòu)建的納米遞藥系統(tǒng)應(yīng)用于自有的慢性髓細(xì)胞白血病的候選新藥CHMFL-ABL-053，制備了高載藥量和高穩(wěn)定性的納米藥物。體內(nèi)生物表征顯示，CHMFL-ABL-053在大鼠體內(nèi)的半衰期顯著延長，在小鼠移植瘤模型上的藥效提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。

這項(xiàng)成果有望為基于納米晶和脂質(zhì)體的納米藥物的設(shè)計(jì)和研發(fā)提供新的思路和策略。

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